Einführung
Produktbeschreibung
#### ** 1. Übersicht über CJC -1295 ohne DAC **
** CJC -1295 ohne DAC ** (auch bekannt als ** modifiziertes GRF 1-29 **) ist ein synthetisches Wachstumshormon-Freisetzungshormon (GHRH) -Analogon, bestehend aus 29 Aminosäuren, die die Struktur der natürlichen GHR ({1-44) verändert. Im Gegensatz zu der Version, die DAC (Drug Affinity Complex) enthält, hat CJC -1295 ohne DAC keine chemische Gruppe (DAC), die an Albumin bindet. Daher ist die Halbwertszeit kürzer (etwa 30 Minuten bis 2 Stunden), und häufigere Injektionen sind erforderlich, um die Wirkung aufrechtzuerhalten.
#### ** 2. Klassifizierung und Eigenschaften von CJC -1295 ohne DAC **
Basierend auf seinen Funktionen, Anwendungen und physikalisch -chemischen Eigenschaften kann CJC -1295 ohne DAC in die folgenden Kategorien unterteilt werden:
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##### ** 1. Pharmakologische Eigenschaften **
- ** Wirkungsmechanismus **:
CJC -1295 stimuliert die Sekretion des Wachstumshormons (GH) und des Insulin-ähnlichen Wachstumsfaktors -1 (IGF -1), indem die GHRH-Rezeptoren in der vorderen Pititude aktiviert werden. Seine Wirkung hängt von der pulsierten Freisetzung ab und simuliert den physiologischen Rhythmus der natürlichen GHRH.
- ** Pharmakokinetik **:
Da es nicht DAC enthält, ist die Halbwertszeit kurz (ungefähr 0. 5-2 Stunden), und mehrere Injektionen (normalerweise 1-3 -Fzeiten) sind täglich erforderlich, um GH-Impulse aufrechtzuerhalten. Die Blutverzählungsrate ist schnell und der Stoffwechsel wird hauptsächlich von den Nieren und der Leber abgeschlossen.
- ** Rezeptorselektivität **:
Es hat eine hohe Affinität für GHRH -Rezeptoren (KI -Wert von ungefähr 1-3 nm) und fast keine Bindung an irrelevante Rezeptoren (wie vasoaktive Darmpeptidrezeptoren) mit starker Spezifität.
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##### ** 2. Physikalische und chemische Eigenschaften **
- ** Molekulargewicht und Struktur **:
Das molekulare Gewicht beträgt 3367,9 DA, und die Sequenz ist ** H-Tyr-d-ala-Asp-ala-iil-phe-thr-gln-ser-dyr-arg-lys-val-leu-ala-gln-leu-ser-ala-ara-arg-lys-leu-leu-gln-isasp-is-nh₂ **. Die Kernmodifikation umfasst das Ersetzen von L-Alanin an Position 2 durch D-Alanin, um den Protease-Abbau zu widerstehen.
- ** Löslichkeit **:
In Wasser leicht löslich (optimale Löslichkeit bei pH 4-7) kann eine transparente Lösung in physiologischer Kochsalzlösung und sterilem Wasser zur Injektion bilden. Eine leichte Trübung kann bei hohen Konzentrationen auftreten, wirkt sich jedoch nicht auf die Aktivität aus.
- ** Stabilität **:
It can be stored for a long time in a lyophilized state (more than 2 years at -20°C), and the solution state needs to be refrigerated (2-8°C) and used within 7 days. It is sensitive to high temperatures (>40 Grad verursacht Denaturierung), vermeiden Sie Licht und wiederholtes Gefrieren und Auftauen.
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##### ** 3. Farbe und Morphologie **
- **Aussehen**:
Das reine Produkt ist ein weißes oder cremesweißes lyophilisiertes Pulver mit einer losen Textur. Wenn es Verunreinigungen enthält (wie z. B. bei der Syntheseprozess verbleibende Seitungskettenschutzgruppen), kann es leicht gelb erscheinen, die Aktivität ist jedoch normalerweise nicht betroffen.
- ** Lösungsfarbe **:
Nach der Rekonstitution ist es eine farblose und transparente Flüssigkeit. Wenn Trübung oder Niederschlag auftritt, kann sie aufgrund von Kontamination oder unsachgemäßer Lagerung denaturiert werden.
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##### ** 4. Klinische Anwendung und Vorteile **
- ** Indikationen **:
- Ersatztherapie für Wachstumshormonmangel (GHD)
- Muskelatrophie und Trainingserholung (Förderung der Proteinsynthese durch IGF -1)
- Anti-Aging- und Gewebereparatur (Stimulierung der Kollagenproduktion)
- metabolisches Syndrom (Verbesserung der Fettoxidation und Insulinempfindlichkeit)
- **Vorteile**:
- ** hohe Sicherheit **: Die kurze Halbwertszeit verringert das Risiko einer übermäßigen GH-Sekretion (wie Gelenkschmerzen, Ödeme).
- ** Pulsfreisetzung **: Näher an das physiologische GH -Sekretionsmuster und vermeidet eine negative Rückkopplungshemmung von IGF -1.
- ** Niedrige Immunogenität **: Die modifizierte Struktur verringert das Risiko einer Antikörpererzeugung, und die langfristige Verwendung wird gut vertragen.
- ** Flexible Dosierung **: Die Dosis und Frequenz können entsprechend den individuellen Bedürfnissen eingestellt werden.
- ** Einschränkungen **:
- Es sind häufige Injektionen erforderlich (geringe Einhaltung)
-Ein-Schuss-Effekte sind kurzlebig (langfristiger Gebrauch ist erforderlich)
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##### ** 5. Synthese und Qualitätskontrolle **
- ** Synthesemethode **:
Die feste Phasenpeptidsynthese (SPPS) wird verwendet, um Aminosäuren mithilfe der FMOC -Chemie allmählich zu verbinden. Die wichtigsten Schritte sind:
- Stereoselektive Einführung von D-Alanin
- C-terminale Amidierung für eine verbesserte Stabilität
- HPLC purification (purity>98%)
- ** Qualitätskontrollindikatoren **:
- Reinheit: HPLC -Erkennung größer oder gleich 95%
- Restlösungsmittel: Ether, Ethylacetat usw. muss niedriger sein als der Pharmakopoeia -Standard
- Endotoxin:<0.1 EU/mg (injection grade requirements)
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##### ** 6. Experimentelle Studien und klinische Daten **
- ** Tierversuche **:
In Rattenmodellen kann eine einzelne Injektion von CJC -1295 ohne DAC (100 ug/kg) die GH -Werte um 5-8 -Fimem für 1-2 Stunden erhöhen.
- ** Menschliche Prüfungen **:
.
- ** ältere Bevölkerung **: A 6- Monatsstudie zeigte, dass die Probanden die Magerkörpermasse um 4% erhöhten und die Fettmasse um 7% verringerte.
#### ** 3. Vergleich mit anderen Wachstumshormon, die Peptide freisetzen **
| ** Eigenschaften **|** CJC -1295 ohne DAC **|** CJC -1295 mit DAC **|** Ghrp -6 ** |
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| ** Halbwertszeit **|0. 5-2 Stunden|6-8 Tage|1-2 Stunden |
| ** Dosierfrequenz **|1-3 mal am Tag|1 Mal pro Woche|2-3 mal am Tag |
| ** GH Sekretion Muster **|Puls|Anhaltende Veröffentlichung|Puls |
| ** Risiko von Nebenwirkungen **|Niedrig|Mittel (langfristig hoch gh)|Medium (Ghrelin -Aktivierung) |
| ** Klinische Verwendung **|Kurzzeitbehandlung, Übungsverstärkung|Langzeitersatztherapie|Appetitstimulation und GH -Freisetzung |
#### ** 4. Zukünftige Forschungsrichtungen **
1. ** Langzeitverbesserung **: Erforschen Sie nicht-DAC-abhängige Technologien für die nachhaltige Freisetzung (wie Nanokrainer).
2. ** Kombinationstherapie **: Kombiniert mit GHRP -6 oder insulinartigem Wachstumsfaktor, um den Effekt zu verbessern.
3. ** orale Formulierungentwicklung **: Verbesserung der Bioverfügbarkeit durch Liposomen oder Penetrationsverstärker.
#### ** 5. Zusammenfassung**
CJC -1295 ohne DAC nimmt aufgrund ihrer kurzfristigen und hohen Sicherheitsmerkmale eine einzigartige Position im Bereich der genauen Regulierung der GH-Sekretion ein. Obwohl die Notwendigkeit häufiger Injektionen einige Anwendungsszenarien einschränkt, ist das Potenzial für Anti-Aging-, Sportmedizin und Stoffwechselkrankheiten immer noch eine Tiefe wert. In Zukunft können durch technologische Innovation und klinische Überprüfung seine Anwendungsgrenzen weiter erweitert werden.
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