Einführung





Produktbeschreibung
#### 1. Übersicht
Östradiol ist das natürliche Östrogen im menschlichen Körper. Es wird durch die Eierstöcke, die Plazenta und den Nebennierenrorx sekretiert und spielt eine Schlüsselrolle bei der Entwicklung des weiblichen Fortpflanzungssystems, der Aufrechterhaltung sekundärer sexueller Merkmale und metabolischer Regulierung. Als Rohstoff wird Östradiolpulver in Medizin, wissenschaftlicher Forschung und Industrie häufig eingesetzt, und seine unterschiedlichen Klassifizierungsformen können unterschiedliche Bedürfnisse erfüllen.
#### 2. Grundlegende chemische Informationen
- ** Chemischer Name **: 17 - Estradiol (17 - Östradiol)
- ** CAS -Nummer **: 50-28-2
- ** Molekulare Formel **: c₁₈h₂₄o₂
- ** Molekulargewicht **: 272,38 g/mol
- ** Struktureigenschaften **: Steroid -Skelett, das Phenolhydroxyl (ein Ring) und 17 - Hydroxyl, hohe Fettlöslichkeit, Löslichkeit mit niedriger Wasser (etwa 0. 1 mg/ml) enthält.
### 3. Klassifizierungssystem von Östradiol -Api -Pulver
#### ** 1. Klassifizierung nach Quelle- und Vorbereitungsprozess **
** (1) Natürlich extrahierte Östradiol **
- ** Quelle **: Tierierende Eierstöcke (wie Schweine und Kühe) oder Pflanzensterole (strukturelle Modifikation erforderlich).
- ** CAS -Nummer **: 50-28-2 (wie synthetische Produkte)
- **Vorteile**:
- Hohe Biokompatibilität, geeignet für die Entwicklung biomimetischer Arzneimittel.
- behält eine natürliche Stereostruktur und hat eine starke Rezeptoraffinität.
- ** Einschränkungen **:
- hohe Extraktionskosten und begrenzte Reinheit (normalerweise 90-95%).
- Es besteht das Risiko für Erregerreste und eine strenge Reinigung ist erforderlich.
** (2) Chemisch synthetisierte Östradiol **
- **Verfahren**:
- Gesamtsynthese: Unter Verwendung von Diosgenin- oder Soja -Sterolen als Ausgangsmaterial wird Androstenedion durch mikrobielle Fermentation (wie Rhizopus niger) erzeugt und dann durch Hydrierung, Oxidation und andere Schritte synthetisiert.
- Semi-Synthese: Strukturmodifikation unter Verwendung von natürlichen Steroid-Intermediaten (wie Dehydroepiandrosteron).
- **Vorteile**:
- Reinheit kann mehr als 99,5% (HPLC -Grad) entsprechend den Pharmakopoeia -Standards erreichen.
- Die groß angelegte Produktion ist stabil und kostensteuerbar.
- Kein von Tier abgeleiteter Kontaminationsrisiko entsprechend den GMP-Anforderungen.
** (3) Biotechnologie -Synthese **
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- ** CAS -Nummer **: 50-28-2
- **Vorteile**:
- Umweltfreundliche, reduzierende chemische Abfälle.
- Das Produkt hat eine hohe Stereoselektivität und reduziert isomere Verunreinigungen.
- ** Aktuelle Situation **: Es befindet sich in der Übergangsphase vom Labor zur Industrialisierung, und die Kosten sind relativ hoch.
#### ** 2. Klassifizierung nach physischer Form und Formulierung Eignung **
** (1) herkömmliches kristallines Pulver **
- ** Partikelgröße **: 50-200 μm
- ** Merkmale **:
- Gute Fließfähigkeit, geeignet für Tableting- oder Kapselfüllung.
- müssen Cosolvent (wie Polyethylenglykol) hinzufügen, um die Bioverfügbarkeit zu verbessern.
- ** Anwendung **: orale feste Präparate (z. B. konjugierte Östrogentabletten).
** (2) mikronisiertes Östradiol **
- ** Partikelgröße **:<10 μm (prepared by air flow milling or ball milling technology)
- **Vorteile**:
- Erhöhte spezifische Oberfläche und Auflösungsrate erhöht sich um 30-50%.
- Geeignet für Systeme für nachhaltige Freisetzung wie transdermale Flecken und Vaginalringe.
- ** Repräsentatives Produkt **: Estrace® Vaginalcreme.
** (3) Nanoemulgiertes Pulver **
- ** Technologie **: Östradiol ist in Liposomen oder Polymer -Nanopartikeln (PLGA) eingekapselt.
- ** CAS -Nummer **: 50-28-2 (gleiches Hauptdrogen)
- **Vorteile**:
- Verbessertes Ziel (z. B. lokale Verabreichung bei Brustkrebs).
- verlängerte Halbwertszeit und reduzierte Dosierungsfrequenz.
- ** Forschungsfortschritt **: Präklinische Studien zeigen, dass die Effizienz des Gehirns um 60%erhöht wird.
#### ** 3. Klassifizierung nach Ableitungstyp **
** (1) Estradiol Estradiol **
- ** Prinzip **: 17 - Hydroxy -Veresterung, um die Lipophilie anzupassen und die Dauer der Wirkung zu verlängern.
- ** Repräsentative Sorten **:
- ** Estradiol Valerate **
- CAS -Nummer: 979-32-8
- Vorteile: Langsam hydrolysiert nach intramuskulärer Injektion, wobei die Blutdrogenkonzentration für 2-4 Wochen aufrechterhalten wird.
- Anwendung: Langwirksame Verhütungsinjektion (wie Delestrogen®). - ** Estradiol Benzoate **
- Cas Nr.: 50-50-0
- Vorteile: Schnelles Einsetzen der Aktion (Peak in 1-2 Stunden), verwendet zur akuten Symptomlinderung während der Wechseljahre.
** (2) Eherified Estradiol **
- ** Repräsentative Sorte **: Ethinyl -Östradiol
- Cas Nr.: 57-63-6
- Strukturelle Modifikation: Einführung der Ethynylgruppe an Position 17 zur Verbesserung der oralen Aktivität.
- Vorteile: Niedriger Erstpass-Effekt, Bioverfügbarkeit von 40-50% (natürliches Östradiol beträgt nur 5%).
- Anwendung: Kombinierte orale Kontrazeptiva (wie Yasmin®).
** (3) Kokristal -Östradiol **
- ** Technologie **: Kokristalle mit Carbonsäuren (wie Succinsäure) zur Optimierung der Löslichkeit bilden.
- ** CAS NO. **: 50-28-2 (Hauptbestandteil)
- **Vorteile**:
- Es ist keine chemische Modifikation erforderlich, wobei die ursprüngliche pharmakologische Aktivität aufrechterhalten wird.
- Die Löslichkeit erhöht durch 2-3 mal, geeignet für schnelle Freisetzungspräparate.
#### ** 4. Klassifizierung durch Reinheit und Verwendung **
** (1) Estradiol-Qualität in Pharmakopoeia ** **
- ** Standard **: Erfüllt USP/EP/CHP -Anforderungen, Reinheit größer oder gleich 99,5%, Schwermetalle<10 ppm.
- ** Testelemente **: HPLC -Reinheit, verwandte Substanzen (wie Estron), Restlösungsmittel (Methanol, Aceton).
- ** Anwendung **: High-End-Präparate wie Injektionen und Patches.
** (2) Östradiol für Industriequalität ** **
- ** Reinheit **: 95-98%
- ** Merkmale **: Niedrige Kosten, die in täglichen chemischen Produkten (z. B. Anti-Aging-Cremes) oder Tierarzneimittel (Östrusregulation weiblicher Tiere) verwendet werden.
** (3) Östradiol für wissenschaftliche Qualität ** **
- ** Spezifikationen **:
- Grundlagenforschungsgrad: größer oder gleich 98%, geeignet für Zellversuche.
- Analytischer Standard: größer oder gleich 99,9% (für die Quantifizierung von GC-MS).
- ** Verpackung **: 1mg -5 g kleiner Größe, versiegelt, um Licht zu vermeiden.
#### ** 4. Schlüsselpunkte des Produktionsprozesses **
1. ** Optimierung der Syntheseroute **:
- Verwenden Sie den chiralen Katalysator, um 17 - Estradiolverrückte zu reduzieren (Aktivität ist nur 1/100 vom Typ).
- Überkritische Co₂ -Extraktion ersetzt organische Lösungsmittel, um den Umweltschutz zu verbessern.
2. ** Reinigungstechnologie **:
- Multi-Stufe-Säulenchromatographie (Kieselgel, Reverse Phase C18) kombiniert mit Kristallisationsreinigung.
- Membranfiltration zum Entfernen von Endotoxin (Injektionsgrad erfordert<0.25 EU/mg).
#### ** 5. Qualitätskontrollsystem **
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- ** Chromatographische Analyse **:
- HPLC-Bedingungen: C18-Säule, Methanol-Wasser (70:30), Nachweiswellenlänge 280 nm.
- Verunreinigungsgrenze: Estron weniger oder gleich 0. 5%, andere einzelne Verunreinigungen unter 0. 1%.
- ** Mikrobielle Kontrolle **: Gesamt -aerobe Bakterien <100 cfu/g (oraler Grad), steril (Injektionsgrad).
#### ** 6. Markt- und Anwendungsaussichten **
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- ** Research Hotspot **: Entwicklung selektiver Agonisten für Östrogenrezeptor -Subtypen (ER /ER) zur gezielten Behandlung von Brustkrebs.
.
#### ** 7. Abschluss**
Das diversifizierte Klassifizierungssystem von Östradiol -APIs spiegelt seine Kernposition in der modernen Medizin wider. Von hohen Pulver in Pharmacopoea-Grade bis hin zu funktionalisierten Derivaten fördert die technologische Innovation weiterhin die Entwicklung von Formulierungen und die Vertiefung klinischer Anwendungen. In Zukunft wird die Kombination von grünen Syntheseprozessen und Präzisionsablieferungstechnologien ihre Wertgrenzen weiter verbessern.
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