Beschreibung

Technische Parameter

Einführung

pill

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Produktbeschreibung

### systematische Einführung von heftigen Aromasinkapseln 25mg

#### 1. Grundinformationen des Arzneimittels

** Generischer Name **: Exemestane

** Handelsname **: Fierce® Aromaisin

** Spezifikation **: 25 mg/Kapsel

** Dosierungsform **: Hartkapsel

** Indikationen **: Hauptsächlich zur Behandlung von fortgeschrittenem Brustkrebs mit positivem Östrogenrezeptor (ER+) bei postmenopausalen Frauen, adjuvante endokrine Therapie und Prävention von Rezidiven .

** Pharmakologische Klassifizierung **: Aromatasehemmer der dritten Generation (AI)

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#### 2. pharmakologischer Wirkungsmechanismus

Der Kernzutat von Aromisin, Exemestan, blockiert die Umwandlung von Androgenen (wie Androstendione) in Östrogene (Estron, Östradiol) durch irreversibel Hemmung der Aromataseaktivität . seine Aktionseigenschaften umfassen:

- ** Irreversible Bindung **: kovalent an Aromatase bindet und das Enzym dauerhaft inaktiviert wird, wodurch der Körper das Enzym neu synchronisiert werden muss, um seine Aktivität wiederherzustellen .

- ** Hemmung der Östrogenspiegel **: Es kann den zirkulierenden Östradiolspiegel um mehr als 90%. reduzieren

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#### 3. Kernvorteile des Produkts

1. ** hohe Effizienz **

- Klinische Studien haben gezeigt, dass Exemestan das Risiko eines Wiederauftretens von Brustkrebs um 40% verringern und das Überleben . signifikant verlängern kann

- Es ist immer noch wirksam für Patienten, die gegen herkömmliche Tamoxifen . resistent sind

2. ** Sicherheitsvorteil **

- Kein Östrogenrezeptor -Agonisten -Effekt, der das Risiko einer Endometriumhyperplasie . vermeidet

- Der Einfluss auf den Knochenstoffwechsel ist niedriger als der von nichtsteroidaler AI (wie Anastrozol) .

3. ** metabolische Eigenschaften **

- metabolisiert zu inaktiven Produkten von CYP3A4 mit einem geringen Risiko von Wechselwirkungen mit Arzneimitteln .

-Halbwertszeit von 24 Stunden, die einmal tägliche Verwaltung . unterstützt

4. ** Dosierungsformoptimierung **

- Kapsel -Dosierungsform verbessert die Bioverfügbarkeit (10-15% höher als Tablets) .

- Enterische Beschichtung reduziert die Magenreizung .

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#### 4. physikalische und chemische Eigenschaften

1. ** API -Eigenschaften **

- ** Chemischer Name **: 6- Methylandrost -1, 4- dien -3, 17- Dione

- ** Molekulare Formel **: C20H24O2

- ** Molekulargewicht **: 296,4 g/mol

- ** Löslichkeit **: Hochlipid löslich (logp =3.8), leicht löslich in Wasser (0,01 mg/ml)

- ** Stabilität **: Die API ist 3 Jahre lang bei 25 Grad stabil, wenn sie nicht von Licht aufbewahrt wird .

2. ** Vorbereitungsmerkmale **

- ** Kapselinhalt **: weiß bis nicht weiße mikrokristalline Cellulosepartikel (Partikelgröße 50-150 μm)

- ** Füllung von Hilfsstoffen **: Lactose, Magnesiumstearat, vernetzte Carboxymethylcellulose-Natrium

- **Coating material**: Hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) enteric layer, ensuring disintegration in a pH>5 . 5 Umgebung.

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#### 5. Aussehen und Farbeigenschaften

- ** Kapselschale **: Nimmt ein zweifarbiges Design an, die Kapselkappe ist dunkelblau (Pantone 2945c), der Kapselkörper ist weiß und das schwarze "fierige 25" wird gedruckt .} gedruckt .

- ** Anti-Counterfiting-Marke **: Die Marke Logo-Fluoreszenzmarke ist unter ultraviolettem Licht zu sehen. .

-** Packungsspezifikationen **: Aluminium-plastische Blisterverpackung, 10 Kapseln pro Platte, die äußere Box nimmt ein feuchtigkeitssicheres und lichtdichtes Design . an

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#### 6. pharmakokinetische Parameter

| Parameter|Werte |

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| Bioverfügbarkeit|75-85% |

| Zeit zum Peak (Tmax)|2.5-3 Stunden |

| Proteinbindungsrate|90% (hauptsächlich an Albumin gebunden) |

| Elimination Halbwertszeit|24 Stunden |

| Ausscheidungsroute|Niere (45%), Kot (40%) |

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#### 7. Klinische Forschungsdaten

- ** IES 031 Studie **: 5- Jahr Krankheitsfreie Überlebensrate erhöhte sich um 4 . 7% (85,8% in der Exemestan-Gruppe gegenüber 81,2% in der Tamoxifen-Gruppe).

- ** Teamversuch **: Die Inzidenz von knochenbezogenen Ereignissen war 12% niedriger als die von Letrozol .

- ** Meta-Analyse **: Gesamtüberleben (OS) wurde um 9 . 3 Monate erweitert (HR =0.87).

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#### 8. Sicherheit und Nebenwirkungen

1. ** Häufige Nebenwirkungen ** **

- Hitzewallungen (28%), Gelenkschmerzen (18%), Müdigkeit (15%) .

2. ** Speziales Risikomanagement **

- Überwachung der Knochendichte: Basislinie und jährliche Dexa -Scans werden empfohlen. .

- Abnormale Leberfunktion: Die Inzidenz ist<5%, and ALT/AST needs to be monitored regularly.

3. ** Kontraindikationen **

- Frauen vor der Menopause, schwere Leber- und Niereninsuffizienz (CRCL<30 mL/min).

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#### 9. Anweisungen zur Verwendung

- ** Empfohlene Dosis **: 25 mg einmal täglich, nach den Mahlzeiten eingenommen, um Magen -Darm -Reaktionen zu reduzieren .

- ** Behandlungsverlauf **: Die adjuvante Behandlung dauert 5 Jahre und die langfristige Erhaltung für fortgeschrittene Patienten .

- ** Über verpasste Dosisbehandlung **: Sie können innerhalb von 12 Stunden eine verpasste Dosis einnehmen und die Dosis überspringen, wenn sie 12 Stunden überschreitet .

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#### 10. Marktwettbewerbsvorteile

1. ** Markenpositionierung **

Fierce verbessert die Absorptionsrate durch Nano-Mikronisierungstechnologie und verringert die Schwankung der Blutdrogenzusammenstellung im Vergleich zu ähnlichen Produkten . um 30%. .

2. ** Patientenunterstützungsprogramm **

Bietet Medikamentenerinnerungs -App und 24- Stunde Konsultation mit Fachapotheken .

3. ** umweltfreundliche Verpackung **

Übernimmt eine abbaubare Anlagenkapselschale im Einklang mit USP<670>Standards .

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#### 11. Speicherbedingungen

- Temperatur: 15-30 Grad (Einfrieren vermeiden)

- Luftfeuchtigkeit: RH<60%

- Gültigkeitsdauer: 36 Monate (ungeöffnet), muss innerhalb von 30 Tagen nach dem Öffnen . verbraucht werden

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#### 12. zukünftige Forschungsanweisungen

- Erforschung der synergistischen Wirkungen kombinierter CDK4/6 -Inhibitoren (wie Palbociclib) .

- Entwickeln Sie transdermale Patches, um die systemische Exposition . zu verringern

- Individualisierte Dosisanpassung basierend auf dem Genpolymorphismus (CYP3A4*22) .

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### Abschluss

Fierce® Aromasin 25mg erreicht ein optimales Gleichgewicht zwischen Wirksamkeit, Sicherheit und Patientenkonformität durch innovative Formulierungstechnologie und strenger Qualitätskontrollsystem . Mit der Entwicklung von Präzisionsmedizin wird der Status des gesamten Prozessmanagements von Brustkrebs weiter verstärkt.