HEPIUS Aromasin (Exemestan) 25 mg CAS:107868-30-4

Aromasin (Exemestan) ist ein wichtiger pharmazeutischer Wirkstoff, der hauptsächlich zur Behandlung von Brustkrebs eingesetzt wird.

1. Grundlegende Informationen

Englischer Name: Exemestane (Aromasin)

Chemische Bezeichnung: 1,4-Dien-3,17-Dion-6-Methylenandrostan oder 6-Methylenandrostan-1,4-Dien{{ 8}},17-dion

CAS-Nummer: 107868-30-4

Summenformel: C20H24O2

Molekulargewicht: 296,41

Eigenschaften: Weiße Filmtabletten, weiß oder cremefarben nach Entfernen der Beschichtung

2. Arzneimitteleigenschaften

Wirkmechanismus: Aromasin (Exemestane) ist ein irreversibler steroidaler Aromatase-Inaktivator, der strukturell dem natürlichen Substrat des Enzyms, Androstendion, ähnelt und als Pseudosubstrat der Aromatase dienen kann. Es inaktiviert die Aromatase durch irreversible Bindung an sein aktives Zentrum (diese Wirkung wird auch „selbstzerstörerische Hemmung“ genannt) und senkt dadurch den Östrogenspiegel im Blutkreislauf von Frauen in den Wechseljahren erheblich. Es hat jedoch keinen signifikanten Einfluss auf die Biosynthese von Kortikosteroiden und Aldosteron in den Nebennieren.

Pharmakokinetik: Aromasin (Exemestan) wird nach oraler Verabreichung schnell resorbiert und verteilt sich weithin in verschiedenen Geweben. Es wird hauptsächlich durch Oxidation der 6-Methylengruppe und Reduktion der 17-Ketogruppe metabolisiert, und die Metaboliten sind inaktiv oder hemmen die Aromataseaktivität nur schwach. Das Arzneimittel wird hauptsächlich über den Urin und den Kot ausgeschieden und macht jeweils etwa 40 % aus. Die Ausscheidung des ursprünglichen Arzneimittels im Urin beträgt weniger als 1 % der Dosis. Seine durchschnittliche terminale Halbwertszeit beträgt 24 Stunden.

3. Indikationen und Verwendung

Indikationen: Aromasin (Exemestane) eignet sich für postmenopausale Patientinnen mit fortgeschrittenem Brustkrebs, deren Erkrankung nach der Behandlung mit Tamoxifen fortgeschritten ist. Es wird auch zur adjuvanten Behandlung postmenopausaler Frauen mit Östrogenrezeptor-positivem Brustkrebs im Frühstadium eingesetzt, die zwei bis drei Jahre lang eine Tamoxifen-Behandlung erhalten und auf Aromasin (Exemestan) umgestellt haben, um fünf aufeinanderfolgende Jahre adjuvante Hormontherapie abzuschließen.

Dosierung und Verabreichung: Im Allgemeinen beträgt die empfohlene Dosis von Aromasin (Exemestan) 25 mg pro Tag, eingenommen nach den Mahlzeiten. Bei Patienten mit leichter Leber- und Niereninsuffizienz ist keine Dosisanpassung erforderlich. Bei gleichzeitiger Anwendung bestimmter Arzneimittel wie Rifampicin und Phenytoin muss die Dosis auf 50 mg pro Tag angepasst werden.

4. Nebenwirkungen und Vorsichtsmaßnahmen

Häufige Nebenwirkungen: einschließlich Übelkeit, Mundtrockenheit, Verstopfung, Durchfall, Schwindel, Schlaflosigkeit, Hautausschlag, Müdigkeit, Fieber, Ödeme, Schmerzen, Erbrechen, Bauchschmerzen usw. Symptome wie Bluthochdruck, Depression, Angstzustände, Atemnot und Husten können ebenfalls auftreten geschehen. Darüber hinaus kann Aromasin (Exemestan) auch die Knochenmineraldichte beeinflussen und das Risiko für Osteoporose und Knochenbrüche erhöhen.

Schwerwiegende Nebenwirkungen: Obwohl selten, kann Aromasin (Exemestan) schwere Leberschäden verursachen.

Vorsichtsmaßnahmen:

Vor der Anwendung von Aromasin (Exemestan) sollte der Arzt über die vollständige Krankengeschichte des Patienten informiert werden, einschließlich Allergiegeschichte, Leber- und Nierenfunktionsstatus usw.

Vermeiden Sie den Konsum von Alkohol während der Anwendung von Aromasin (Exemestan), da Alkohol die Nebenwirkungen des Arzneimittels verstärken kann.

Aromasin (Exemestane) ist für schwangere und stillende Frauen kontraindiziert.

Aromasin (Exemestan) sollte bei Patienten mit mittelschwerer bis schwerer Leber- und Nierenfunktionsstörung mit Vorsicht angewendet werden.

Aromasin (Exemestan) sollte nicht in Kombination mit Östrogen-Medikamenten verwendet werden, um Störungen zu vermeiden.

5. Wechselwirkungen mit Medikamenten

Wenn Aromasin (Exemestan) in Kombination mit anderen Arzneimitteln (wie Rifampicin, Phenytoin) angewendet wird, muss die Dosis möglicherweise angepasst werden.

Während der Anwendung von Aromasin (Exemestan) sollten Patienten ihren Arzt über alle Medikamente informieren, die sie derzeit einnehmen, einschließlich verschreibungspflichtiger Medikamente, rezeptfreier Medikamente und pflanzlicher Nahrungsergänzungsmittel, um mögliche Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten zu vermeiden.

Die Hauptwirkung von Aromasin (Exemestane) ist ein oraler Aromatasehemmer, der hauptsächlich zur Behandlung von Brustkrebspatientinnen nach der Menopause eingesetzt wird:

1. Wirkmechanismus

Aromasin hemmt die Aromatase und senkt den Östrogenspiegel im Körper, wodurch das Wachstum östrogenabhängiger Tumoren gehemmt wird. Aromatase ist das Hauptenzym, das bei Frauen nach der Menopause Androgene in Östrogen umwandelt. Als irreversibler Steroid-Aromatase-Inaktivator ist Aromasin strukturell mit dem natürlichen Substrat Androstendion verwandt, fungiert als Pseudosubstrat für die Aromatase und wird zu einem Zwischenprodukt verarbeitet, das sich irreversibel an das aktive Zentrum des Enzyms bindet und dessen Inaktivierung bewirkt, ein Effekt, der auch als „Aromatase-Inaktivator“ bezeichnet wird „Selbstmordhemmung“. Aromasin reduziert die zirkulierenden Östrogenkonzentrationen bei Frauen nach der Menopause erheblich, hat jedoch keine erkennbare Wirkung auf die Nebennierenbiosynthese von Kortikosteroiden oder Aldosteron.

2. Klinische Anwendung

Adjuvante Therapie bei Brustkrebs im Frühstadium:

Gilt für postmenopausale Frauen mit Östrogenrezeptor-positivem (ER+) Brustkrebs, die 2 bis 3 Jahre lang Tamoxifen zur Behandlung von Brustkrebs eingenommen haben und sich für die Umstellung auf Aromasin als adjuvante Therapie entscheiden, um eine insgesamt 5-jährige Hormontherapie abzuschließen.

Behandlung von fortgeschrittenem Brustkrebs:

Gilt für Frauen nach der Menopause, die Tamoxifen ausprobiert haben, das Medikament jedoch unwirksam ist oder nicht mehr wirkt.

3. Arzneimitteleigenschaften

Darreichungsform und Anwendung:

Aromasin ist eine weiße Filmtablette, die nach Entfernen der Beschichtung weiß oder cremefarben erscheint.

Die empfohlene Dosis beträgt 25 mg einmal täglich nach den Mahlzeiten.

Pharmakokinetik:

Aromasin wird schnell resorbiert, wobei mindestens 42 % im Magen-Darm-Trakt absorbiert werden.

Es ist in verschiedenen Geweben weit verbreitet und weist eine Plasmaproteinbindungsrate von 90 % auf.

Es verfügt über ein breites Stoffwechselspektrum, hauptsächlich durch Oxidation der 6-Methylengruppe und Reduktion der 17-Ketogruppe, und die Metaboliten sind inaktiv oder hemmen die Aromataseaktivität nur schwach.

Metaboliten werden hauptsächlich über Urin und Kot ausgeschieden und machen jeweils etwa 40 % aus, und das im Urin ausgeschiedene Originalarzneimittel macht weniger als 1 % der Dosis aus.

Die durchschnittliche terminale Halbwertszeit beträgt 24 Stunden.

4. Nebenwirkungen

Zu den wichtigsten Nebenwirkungen von Aromasin gehören Übelkeit, Mundtrockenheit, Verstopfung, Durchfall, Schwindel, Schlaflosigkeit, Hautausschlag, Müdigkeit, Fieber, Ödeme, Schmerzen, Erbrechen, Bauchschmerzen, gesteigerter Appetit, Gewichtszunahme usw. Darüber hinaus treten Symptome wie Bluthochdruck auf Es können auch Depressionen, Angstzustände, Atemnot und Husten auftreten. In klinischen Studien brachen nur wenige Patienten die Behandlung aufgrund von Nebenwirkungen ab.

5. Vorsichtsmaßnahmen

Patienten mit bekannten Allergien gegen Aromasin oder einen der Hilfsstoffe ist die Einnahme untersagt.

Prämenopausale Patientinnen verwenden Aromasin im Allgemeinen nicht.

Aromasin sollte nicht in Kombination mit Östrogen-Medikamenten verwendet werden, um Störungen zu vermeiden.

Patienten mit mittelschwerer bis schwerer Leber- und Niereninsuffizienz sollten Aromasin mit Vorsicht anwenden.

Schwangeren und stillenden Frauen ist die Anwendung von Aromasin untersagt.

Zusammenfassend lässt sich sagen, dass Aromasin (Exemestane) hauptsächlich die Aromatase hemmt, um den Östrogenspiegel im Körper zu senken und dadurch das Wachstum östrogenabhängiger Tumore zu hemmen. Es wird hauptsächlich zur Behandlung von Brustkrebspatientinnen nach der Menopause eingesetzt. Bei der Anwendung müssen Sie auf die Nebenwirkungen und Kontraindikationen achten und es unter ärztlicher Anleitung mit Vorsicht anwenden.

Die Dosierung von Aromasin (Exemestan) muss entsprechend der spezifischen Situation des Patienten und dem Rat des Arztes bestimmt werden:

1. Allgemeine Dosierung

Die empfohlene Dosis von Aromasin (Exemestane) beträgt 25 mg (1 Tablette) einmal täglich und sollte oral nach den Mahlzeiten eingenommen werden.

2. Dosierung für besondere Patientengruppen

Menschen mit eingeschränkter Leber- und Nierenfunktion:

Bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Leber- und Nierenfunktionsstörung ist im Allgemeinen keine Dosisanpassung erforderlich.

Bei Patienten mit stark eingeschränkter Leber- und Nierenfunktion sollte die Anwendung jedoch mit Vorsicht erfolgen und die geeignete Dosis unter ärztlicher Anleitung ermittelt werden.

Ältere Patienten:

Die Dosierung älterer Patienten entspricht im Allgemeinen der Dosierung junger Patienten, muss jedoch auch entsprechend der spezifischen Situation des Patienten und dem Rat des Arztes festgelegt werden.

3. Kombinationsmedikamente

Wenn Aromasin (Exemestan) in Kombination mit anderen Arzneimitteln angewendet wird, muss die Dosis möglicherweise angepasst werden. Bei der Anwendung mit bestimmten Arzneimitteln wie Rifampicin oder Phenytoin muss die Dosis beispielsweise möglicherweise auf 50 mg (2 Tabletten) pro Tag erhöht werden. Bitte beachten Sie jedoch, dass diese Anpassung unter Anleitung eines Arztes erfolgen sollte, um die Sicherheit und Wirksamkeit des Medikaments zu gewährleisten.

4. Dauer der Medikation

Brustkrebs im Frühstadium:

Bei Patientinnen mit Brustkrebs im Frühstadium muss Aromasin (Exemestan) normalerweise 5 Jahre lang eingenommen werden, um die adjuvante Therapie abzuschließen.

Fortgeschrittener Brustkrebs:

Bei Patienten mit fortgeschrittenem Brustkrebs sollte Aromasin (Exemestan) kontinuierlich eingenommen werden, bis der Tumor fortschreitet oder unerträgliche Nebenwirkungen auftreten.

5. Vorsichtsmaßnahmen

Befolgen Sie den Rat des Arztes:

Bei der Anwendung von Aromasin (Exemestan) sollten Patienten den Rat des Arztes und die verschriebenen Medikamente strikt befolgen, die Dosis nicht eigenmächtig erhöhen oder verringern und die Medikamente nicht willkürlich absetzen.

Überwachen Sie Nebenwirkungen:

Während der Medikationsdauer sollten die Patienten regelmäßig vom Arzt überwacht und untersucht werden, um mögliche Nebenwirkungen rechtzeitig zu erkennen und zu behandeln. Häufige Nebenwirkungen sind Übelkeit, Mundtrockenheit, Verstopfung, Durchfall, Schwindel, Schlaflosigkeit usw.

Wechselwirkungen mit Medikamenten:

Bei der Anwendung von Aromasin (Exemestan) sollten Patienten ihre Ärzte über andere Medikamente informieren, die sie einnehmen, um Wechselwirkungen zwischen Medikamenten zu vermeiden, die zu Nebenwirkungen führen oder die Wirksamkeit verringern.

Lagerbedingungen:

Aromasin (Exemestane) sollte an einem trockenen, kühlen und gut belüfteten Ort ohne direkte Sonneneinstrahlung und hohe Temperaturen gelagert werden.

Die Vorteile von Aromasin (Exemestan) spiegeln sich hauptsächlich in seiner Wirkung bei der Behandlung von postmenopausalem Östrogenrezeptor-positivem Brustkrebs wider:

1. Wichtigste therapeutische Wirkungen

Senkung des Östrogenspiegels: Exemestan kann als Aromatasehemmer wirksam die Aktivität der Aromatase im Körper hemmen und dadurch die Östrogenproduktion reduzieren. Dies ist ein wirksames Mittel zur Wachstumshemmung östrogenabhängiger Brustkrebszellen.

Adjuvante Behandlung von Brustkrebs: Exemestan wird hauptsächlich zur Behandlung von Östrogenrezeptor-positivem Brustkrebs bei Frauen nach der Menopause eingesetzt, einschließlich der adjuvanten Behandlung von frühem invasivem Brustkrebs und der Behandlung von fortgeschrittenem Brustkrebs. Es wird normalerweise nach anderen Behandlungen (z. B. einer Operation oder Chemotherapie) angewendet, wodurch das Risiko eines erneuten Auftretens der Krankheit erheblich verringert und die Gesamtüberlebensrate des Patienten verbessert werden kann.

2. Klinischer Nutzen

Verlängerung des progressionsfreien Überlebens: Exemestan kann das progressionsfreie Überleben des Patienten während der Behandlung, also die Zeit vom Beginn der Behandlung bis zum Fortschreiten der Krankheit, verlängern.

Verbesserung der Lebensqualität: Durch die wirksame Hemmung des Wachstums von Brustkrebszellen kann Exemestan die Symptome der Patientin wie Schmerzen, Schwellungen usw. lindern und so die Lebensqualität der Patientin verbessern.

3. Patiententoleranz

Relativ wenige Nebenwirkungen: Obwohl Exemestan einige Nebenwirkungen wie Müdigkeit, Gelenkschmerzen, Hitzewallungen usw. verursachen kann, können diese Nebenwirkungen normalerweise durch eine Dosisanpassung oder eine symptomatische Behandlung behandelt werden. Im Vergleich zu anderen Chemotherapeutika hat Exemestan relativ wenige Nebenwirkungen, sodass Patienten die Behandlung besser vertragen.

Hohe Sicherheit: Exemestan hat eine hohe Clearance-Rate, hauptsächlich metabolische Clearance, was die Verweildauer des Arzneimittels im Körper verkürzt und das Risiko einer Arzneimittelakkumulation und toxischer Reaktionen verringert.

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