Rohpulver -Toremifen -Citrat (Fareston) Hemmung des Tumorwachstums CAS: 89778-27-8

#### 1. grundlegende chemische Informationen und physikalisch -chemische Eigenschaften

Toremifencitrat, Handelsname ** Fareston **, ist ein selektiver Östrogenrezeptor-Modulator (SERM) und ein Triphenylethylen-Derivat der zweiten Generation. Seine chemische Struktur ähnelt dem Medikament Tamoxifen der ersten Generation, aber seine Wirksamkeit und Sicherheit wird durch molekulare Modifikation optimiert.

- ** CAS -Nummer **: 89778-27-8

- ** Molekulare Formel **: c₂₆h₂₈clno · c₆h₈o₇

- ** Molekulargewicht **: 598,09 g/mol

- ** Aussehen **: weiß bis nicht weißes kristallines Pulver

- ** Löslichkeit **: In organischen Lösungsmitteln wie Methanol und Ethanol leicht löslich in Wasser (die Bioverfügbarkeit muss durch Formulierungstechnologie verbessert werden).

**Vorteile**:

1. hohe chemische Stabilität kann für eine lange Zeit unter trockenen und leichten Bedingungen gelagert werden.

2. Reife Syntheseprozess, geeignet für die groß angelegte industrielle Produktion;

3. Die Zitronensäurekoordination verbessert die Wasserlöslichkeit, die für die Formulierung entwickelt ist.

#### 2. Pharmakologische Eigenschaften und klinische Anwendungen

** 1. Wirkungsmechanismus **

Als SERM bindet Toremifen wettbewerbsfähig an Östrogenrezeptoren (ER), hemmt antagonistische Wirkungen im Brustgewebe, hemmt die Proliferation von östrogenabhängigen Tumorzellen; und simuliert teilweise die Östrogenaktivität im Knochen- und Herz -Kreislauf -System, um das Risiko einer Osteoporose zu verringern.

** 2. Indikationen **

-** Metastasierter Brustkrebs **: Hauptsächlich für die Erstline-Behandlung von ER-positiven Brustkrebs bei Frauen nach der Menopause angewendet;

- ** Adjuvante Therapie **: Verhindern Sie postoperatives Wiederauftreten in Gruppen mit hohem Risiko;

- ** Explorative Indikationen **: Prostatakrebs, Eierstockkrebs (klinisches Studienstadium).

** 3. Pharmakokinetik **

-** Halbwertszeit **: Ungefähr 5 Tage (das Metabolit n-Desmethyl-Toremifen ist aktiv);

- ** Stoffwechselweg **: hauptsächlich metabolisiert in der Leber durch das CYP3A4 -Enzymsystem und ausgeschieden durch Galle;

- **Bioavailability**: good oral absorption (>90%) und Lebensmittel haben keinen signifikanten Einfluss auf die Absorption.

**Vorteile**:

- Im Vergleich zu Tamoxifen ist das Risiko einer Endometriumverdickung verringert ** und die Sicherheit ist besser;

- Bei einigen Tamoxifen-resistenten Patienten wirksam;

- Langzeitanwendung hat eine schützende Wirkung auf die Knochendichte.

#### 3. Produktionsprozess und Qualitätskontrolle

** 1. Syntheseroute **

Der Mainstream -Prozess verwendet ** Triphenylethylen ** als übergeordnete Kern und wird in den folgenden Schritten synthetisiert:

1. ** Chlorierungsreaktion **: Einführung von Chloratomen zur Verbesserung der Rezeptorbindung;

2. ** Aminierungsreaktion **: Seitungskettengruppen anschließen, um die Toremifen -Basis zu bilden;

3. ** SALTING PURIFISION **: Reagieren Sie mit Zitronensäure, um stabiles Citrat zu erzeugen, und kristallisieren und trocken, um das fertige Produkt zu erhalten.

** Wichtige technische Schwierigkeiten **:

- Reinigung von Zwischenprodukten (Verunreinigungen wie CIS-Isomer-Inhalt müssen kontrolliert werden);

- Kontrolle der Kristallform des Endprodukts (wirkt sich auf Löslichkeit und Formulierungsleistung aus).

** 2. Qualitätsstandards **

Laut ** USP/EP/CHP ** Pharmacopoeia sind wichtige Indikatoren:

- ** Reinheit **: Die HPLC -Methode erkennt die Hauptkomponente mehr als 99. 0%;

.

- ** Restlösungsmittel **: Methanol, Ethanol usw. erfüllen die ICH -Q3C -Anforderungen.

#### 4. Markt- und Anwendungsstatus

** 1. Formulierungstyp **

- ** Tablette **: 60 mg/Tablette (Mainstream -Dosierungsform, oral einmal am Tag);

- ** Injektion **: Forschungsstadium (für Patienten, die es nicht oral einnehmen können).

** 2. Haupthersteller **

- ** Original Research Enterprise **: Orion Pharma von Finnland (Handelsname Fareston);

- ** API -Lieferant **: Dr. Reddy's aus Indien, Hengri -Medizin von China usw.;

.

** 3. Preis und Marktverteilung **

- ** API -Preis **: Über $ 2000-2500/kg (2023 Daten);

- ** Regionale Nachfrage **: Europäische und amerikanische Märkte dominieren, und die asiatisch-pazifische Region weist eine signifikante Wachstumsrate auf (steigende Inzidenz von Brustkrebs).

#### 5. Forschungsfortschritt und zukünftige Anweisungen

** 1. Entwicklung neuer Indikationen **

- ** männlicher Brustkrebs **: Untersuchung der Behandlung von seltenen Krankheiten;

- ** kastrationsresistente Prostatakrebs **: Klinische Studie zur kombinierten Androgenentzugstherapie (ADT).

** 2. Kombination

- ** in Kombination mit CDK4/6-Inhibitoren ** (wie Palbociclib) zur Verbesserung der Antitumorwirkung;

- ** In Kombination mit Immun -Checkpoint -Inhibitoren **, um die Tumor -Mikroumgebung zu regulieren.

** 3. Dosierungsform Innovation **

- ** Nanokristallechnologie **: Verbesserung der oralen Bioverfügbarkeit;

- ** Transdermaler Patch **: Reduzieren Sie den Erstpass-Effekt in der Leber und reduzieren Sie Nebenwirkungen.

#### 6. Sicherheits- und Regulierungsanforderungen

** 1. Unerwünschte Reaktionen **

- häufig: Hitzewallungen (35%), Übelkeit (20%) und Schwitzen;

- Schwere: QT -Intervallverlängerung (EKG -Überwachung ist erforderlich), Thromboserisiko (niedriger als Tamoxifen).

** 2. Regulatorische Dynamik **

- ** FDA **: Erfordert eine schwarze Box -Warnung (Thrombose und Endometriumkrebsrisiko);

- ** EMA **: Empfohlen regelmäßige gynäkologische Untersuchungen;

- ** China NMPA **: In den Priority Review -Kanal (für innovative Dosierungsformen) aufgenommen.

### Zusammenfassung

Toremifen Citrat als wichtiges Medikament für die Behandlung von Brustkrebs dominiert weiterhin den Markt mit optimierten Sicherheit und breiten Indikationen. Mit der Prozessoptimierung und der Entwicklung neuer Dosierungsform wird sein Potenzial für personalisierte Behandlung und Kombinationstherapie weiter freigegeben. In Zukunft werden eingehende Forschungen zu Arzneimittelresistenzmechanismen und der globalen Produktionskapazitätslayout die langfristige Anwendung dieser API im Bereich der Tumorbehandlung fördern.

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